隨著醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展，逐漸認識到栓劑不僅限于局部作用

　　栓劑腔道給藥作為直腸和陰道用藥已有千百年歷史，隨著醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展，逐漸認識到栓劑不僅限于局部作用。藥物通過直腸吸收尚有全身作用，下面介紹述中藥栓劑藥物全身作用特點。

　　1.栓劑給藥的特點

　　栓劑作全身治療與口服制劑比較，有如下特點：

　?、偎幬锊皇芪改cpH或酶的破壞而失去活性；

　　②對胃粘膜有刺激性的藥物可用直腸給藥，可免受刺激；

　?、鬯幬镏蹦c吸收，不象口服藥物受肝臟首過作用破壞；

　?、苤蹦c吸收比口服干擾因素少

　?、輰Σ荒芑蛘卟辉竿谭⑼杓澳z囊的病人，尤其是嬰兒和兒童可用此法給藥；

　?、迣Π橛袊I吐的患者的治療為一有效途徑。

　　栓劑給藥的主要缺點是使用不如口服方便；栓劑生產(chǎn)成本比片劑、膠囊劑高；生產(chǎn)效率低。

　　2.栓劑藥物吸收途徑與影響吸收因素

　?、傥胀緩剑核幬锟诜o藥后，經(jīng)門靜脈進入肝臟，在肝臟中代謝，這樣多數(shù)藥物在不同程度上降低了原有的作用強度。栓劑給藥時，藥物在直腸吸收主要有兩條途徑：一條是通

　　過直腸上靜脈，經(jīng)門靜脈進入肝臟，進行代謝后再由肝臟進入大循環(huán)；另一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)骼內(nèi)靜脈繞過肝臟進入下腔大靜脈，而進入大循環(huán)。 醫(yī)學教。育網(wǎng)搜集整理

　　因此，栓劑納入肛門的深度愈靠近直腸下部，栓劑所含藥物在吸收時不經(jīng)肝臟的量亦愈多，其部位應在距肛門2cm處。據(jù)報道，一般由直腸給藥約有50-70%不經(jīng)肝臟而直接進入大循環(huán)。對于陰道附近的血管，幾乎均與大循環(huán)相連，所以施入陰道的藥物吸收速度也比較快，且因不經(jīng)肝臟而作用也較強。此外，也有研究指出，淋巴系統(tǒng)對直腸藥物的吸收幾乎與血液處于相同的地位。所以，直腸淋巴系統(tǒng)也是栓劑藥物吸收的一條途徑。

　?、谥蹦c吸收與其他給藥途徑的比較：由于藥物種類不同，直腸吸收的情況不一樣。有人曾比較了幾種茶堿衍生物制劑的吸收情況，如果提前30min直腸給藥，保留灌腸與靜脈注射給藥有相似的效果。而肛門栓劑的吸收速度較灌腸法為低，說明劑型與賦形劑及藥物性質(zhì)的不同，對主藥的吸收有影響。

　　基質(zhì)對藥物作用的影響：栓劑納入腔道后，首先必須使藥物從基質(zhì)釋放出來，然后分散或溶解于分泌液中、才能在使用部位產(chǎn)生吸收或療效、藥物從基質(zhì)釋放得快，則局部濃度大作用強；反之則作用持久而緩慢。但由于基質(zhì)性質(zhì)的不同，釋放藥物的速度也不同。

　　表面活性劑的作用：實驗證明表面活性劑能增加藥物的親水性，能加速藥物向分泌液中的轉(zhuǎn)入，因而有助于藥物的釋放。但表面活性劑的濃度不宜過高，否則能在分泌液中形成膠團等因素而使其吸收率下降；所以表面活性劑的用量必須適當，以免得到相反的效果。醫(yī)學教。育網(wǎng)搜集整理

　　3.栓劑中藥物的劑量

　　關(guān)于栓劑盼劑量，尚未有明確的規(guī)定，在一般情況下認為至少相當于口服劑量，或為口服劑量的1.5～2倍；毒、劇藥物則不應超過口服劑量。但適宜的直腸給藥量以及栓劑的大小、形狀、基質(zhì)的選擇，應根據(jù)藥物的理化性質(zhì)（如物理狀態(tài)、溶解性及分配系數(shù)等）及基質(zhì)的性質(zhì)（如熔點、溶解性及表面活性）等而定。